Maag, Obat Antasida

OBAT  ANTASIDA

Saluran  Cerna  berfungsi untuk menyerap zat makanan, zat-zat penting, garam dan air serta mengeksresi bagian makanan yang tak diserap dan sebagian hasil akhir metabolisme

Proses Pencernan : proses penguraian dengan bantuan enzim, diubah protein, karbohidrat dan lemak menjadi bentuk yang dapat diserap.

Lambung:

tempat penampungan ingesta stlh ditelan  tercampur dengan getah lambung---btk encer---dsbt chyme

Getah  lambung:

Penyusun     : air (99%), unsur organik yaitu pepsin, mucin, renin, lipase lambung, unsur anorganik yaitu Na+, K+, Ca++, Mg++, HPO4-, SO4- dan HCl

HCl (asam hidroklorida):   asam lambung

• dihasilkan sel parietal klj fundica
• disekresi dlm bentuk H+ dan Cl-
• fungsi : mengubah pepsinogen jd bentuk aktifnya (pepsin)
• memberi suasan pH optimum bagi digesti protein
• mencegah fermentasi lambung

Pepsin:

• proteinase yg aktif bekerja pd pH 1,5-2,5 ---hidrolisa protein menjadi proteasa dan pepton
• Renin
• ensim proteolitik di lambung/abomasum yg menyebabkan air susu menjendal jika ada Ca++

Mucin:

ž     dihasilkan klj. Cardiaca

ž     mengurangi keasaman lambung

ž     Melindungi mukosa lambung thd erosi oleh HCl yg banyak

Lipase lambung:

• utk hidrolisa lemak chymus lambung
• Sekresi getah lambung di bwh pengaturan sistem syaraf (sy. aferen + eferen –nya sy. vagus) dan pengaturan hormon lambung (gastrin)

Lambung-------Asam lambung meningkat -------------heartburn (nyeri ulu hati)

Antasid  adalah  senyawa  yang  mempunyai  kemampuan  menetralkan kelebihan produksi asam klorida (lambung) atau mengikatnya.

Sebagian besar antasid dianggap sebagai obat yang aman  pada kehamilan. Tapi pemakaian yang berlebihan dapat menimbulkan masalah seperti gannguan produksi asam lambung.

ANTASIDA   PADA  KEHAMILAN

Refluks asam  atau ‘nyeri uluhati’ (heartburn) yang terjadi selama kehamilan merupakan masalah yg sering dijumpai.

Penyebab:

Refluks lambung cenderung terjadi untuk pertama kalinya pada kehamilan karena adanya perubahan dalam traktus gastrointestinal bagian atas yang mencapai taraf maksimalnya pada kehamilan sekitar 36 minggu. Perubahan ini menyebabkan :

1. Sfingter esofagus distal yang tidak bekerja dengan

    efektif.

2. Motilitas  dan tonus lambung yang menurun.

3. Pengosongan lambung yang lambat

Relaksasi traktus gastrointestinal selama kehamilan disebabkan oleh perubahan hormonal:

• Peningkatan kadar progesteron
• Penurunan kadar motilin (hormon traktus  gastrointestinal)
• Peningkatan kadar enteroglukolan (hormon traktus

Faktor yang meningkatkan keasaman lambung:

• Alkohol
• Kafein
• Hipoglikemia (melewatkan waktu makan)
• Asupan kalsium yang tinggi (termasuk penggunaan  beberapa preparat antasid)
• Adrenalin/epinefrin (yang dilepaskan dalam  keadaan marah)

Obat Antasid, mencakup:

*  Natrium bikarbonat,

*  Aluminium hidroksida

*  Magnesium karbonat

*  Natrium sitrat

*  Garam Kalsium

*  Alginates   dan Dimetikon

*  Preparat Campuran(magnesium trisilikat dan natrium     bikarbonat, asam

   alginat, aluminium hidroksida 100 mg, magnesium  trisilikat  25 mg,  dan  

   natrium bikarbonat   2 mmol).

*  Obat  Antagonis  histamin 2   ( H2  ): Simetidin, Ranitidin, Famotidin, nizatidin

*  Preparat Khelasi dan Pembentuk Ikatan –kompleks  : Sukralfat

Kerja  dan efek samping antasid:

Antasid mengurangi keasaman lambung dengan cara:

• Menetralkan isi lambung
• Meurunkan refluks dengan meningkatkan tekanan  pada sfingter esogagus bagian distal.
• Dapat meningkatkan sekresi asam lambung shg memperburuk gejalanya   atau memperbesar  bahaya terjadinya aspirasi lambung.  

Natrium bikarbonat,

• Bekerja cepat untuk menetralkan asam klorida dengan melepaskan karbondioksida.
• Senyawa ini yang dulu banyak digunakan  tidak dianjurkan lagi, karena pelepasan CO2 ini menstimulasi produksi gastrin yang selanjutnya akan meningkatkan produksi asam lambung dan memperparah gejalanya. Karbon dioksida akan menimbulkan distensi (peregangan) lambung, sehingga meningkatkan rasa kembung dan memperparah refluks.
• Ibu hamil harus diingatkan bahwa penggunaan  senyawa Natrium bikarbonat dapat memperparah gejala gangguan lambung dan bukan meredakannya. 
• Kandungan natrium dalam senyawa antasid mungkin cukup tinggi untuk menaikkan tekanan darah  atau memperburuk gejala edema.Jika ini terjadi. Tablet na bikarbonat harus digantikan dengan senyawa yang lain, misalnya tablet magnesium trisilikat. Ibu hamil dengan pre-eklampsia atau yang beresiko mengalami pre-eklampsia disarankan untuk menghentikan penggunaan antasid.

Magnesium karbonat dan magnesium hidroksida

• Obat ini sukar larut dalam air dan bereaksi dengan lambat dengan asam klorida lambung membentuk magnesium klorida yang tidak dapat larut. Magnesium trisilikat juga membentuk koloida silika yang  menyerap/ mengadsorpsi pepsin dan memiliki kerja yang lebih panjang.
• Preparat ini dapat menimbulkan batu ginjal jika digunakan utk jangka lama.
• Semua senyawa magnesium memiliki efek furgatif (obat-obat pencahar)

Aluminium hidroksida

v     Bekerja menetralkan asam klorida dan membentuk asam klorida yang tidak larut. Bentuk ini akan menyebabkan inaktivasi pepsin lewat proses adsorpsi.

v     Senyawa  aluminium  menyebabkan  konstipas  dan  memperlambat pengosongan lambung. Karena itu, obat tersebut biasanya tidak dianjurkan pada kehamilan ataupun laktasi.

v     Aluminium akan mengikat fosfat dalam usus sehingga mengurangi absorpsi-nya. Pada wanita dengan risiko malnuttrisi, keadaan ini bisa menimbulkan osteoporosis.

Garam Kalsium

• Semua preparat ini cenderung untuk menstimulasi produksi asam lambung dan memperparah gejala gangguan lambung.
• Pemberian antasid yang mengandung kalsium untuk jangka waktu yang lama  dapat menimbulkan kerusakan ginjal atau batu renal.

Alginates   dan Dimetikon

• Merupakan unsur-unsur yang sering terdapat dalam preparat antasid.
• Unsur-unsur ini akan mengurangi flatulensi (pembentukan gas) dengan membentuk perintang dan meningkatkan adhesi isi lambung pada mukosa lambung.

 Preparat Campuran

• Campuran magnesium trisilikat dan natrium bikarbonat 
• Campuran asam alginat, aluminium hidroksida 100 mg, magnesium trisilikat          25 mg,  dan   natrium bikarbonat    2  mmol.

Preparat campuran ini kerapkali digunakan karena:

1. Efek aluminium yang menimbulkan konstipasi dan  memperlambat peristaltik lambung diimbangi   oleh efek magnesium.
2. Magnesium meredakan gejala dengan segera, sementara efek aluminium berlangsung lebih  perlahan dan lama.

Interaksi dengan Antasid:

Obat-obat kontrasepsi oral dan kebanyakan obat, absorpsinya akan diganggu oleh antasid dan salut enteriknya akan dirusak.

Kewaspadaan:

• Penggunaan antasid dalam waktu yg lama  dapat menyebabkan pembentukan batu ginjal.
• Jika terdapat insufisiensi renal (seperti pada pre-eklampsia atau ISK yang berkali-kali) dapat  menumpuk dan menyebabkan toksisitas.
• Penggunaan antasid pada ibu hamil lebih dari 3  bln dapat disertai dengan cacat lahir.

Obat  Antagonis  histamin 2   ( H2  )

(Simetidin, Ranitidin, Famotidin, nizatidin)

Banyak digunakan sebelum dilakukan anestesi obstetri

Penggunaan jangka panjang pada masa kehamilan dan laktasi tidak lazim dilakukan mengingat hasil penelitian pada binatang kurang menjamin keamanannya.

Umumnya hanya diberikan dalam trimester kedua dan ketiga.

Diserap dengan baik bila diberikan per oral. Efeknya akan terjadi dalm waktu 1 jam setelah pemberian.

ž     Durasi kerjanya antara 4-13 jam. Dieliminasi oleh hati dan ginjal shg tidak cocok utk penyakit hati dan ginjal. Waktu paruhnya 2-2,5 jam

Kerja Antagonis H2:

ž      Lewat reseptor  H2, histamin bekerja meningkatkan  sekresi gastrin yang mengandalikan motilitas dan  sekresi lambung. Preparat antagonis H2 mengurangi  pengeluaran asam.

ž      Obat-obat ini merupakan preparat yang efektif  dan umumnya ditoleransi dengan baik.

ž      Pada pemakaian jangka  panjang, insidens efek  sampingnya  hanya sekitar 3 persen.

Efek samping antagonis H2

ž     Sistem Saraf Pusat :

                                         - dapat mnyebabkan vertigo,

                                         - rasa lelah yang akan menggangu kemampuan                                        pasien dalam mengendalikan kendaraan,

                                   - konfusi dan delirium.

ž     Sistem Kardiovaskuler

            Bila diberikan IV dapat menurunkan atau  meningkatkan frekuensi

            jantung, karena itu pemberian IV  harus dilakukan lewat infus atau  

            penyuntikan yang  lambat.

ž     Gastrointestinal

            Mual, kram lambung, konstipasi atau diare

Kerja Antiandrogen

    -  Dalam pemakaian jangka panjang, simetidin dan  ranitidin dapat menimbul-

       kan efek antiandrogen  yang meliputi: gangguan rasa nyaman pada payu-

       dara dan penurunan libido yang  reversibel   jika pemberian kedua obat tsb

       dihentikan.

    - meningkatkan sekresi prolaktin, karena itu simetidin  tidak dianjurkan pada

       masa laktasi.

    - ES yang jarang terjadi:ruam kulit, kerontokan rambut,  hipertermia, spasme

      bronkus, nefritis intersttisialis, kerusakan hati dan sumsum tulang

Interaksi dengan Antagonis  H2:

ž     Obat-obat gol ini tidak diserap dengan baik jika diminum bersama antasid atau metoklopramid, harus diberikan dg interval 2 jam.

ž     Konsentrasi alkohol dlm darah dapat meninggi.

ž     Kebiasaan merokok akan mengurangi kesembuhan ulkus dan meningkatkan penguraian obat-obat antagonis H2 .

ž     Simetidin akan menghambat metabolisme banyak obat di dalam hati. Obat-obat yang normalnya dieliminasi lewat metabolisme akan bertumpuk jika diminum bersama simetidin.

Preparat Khelasi dan Pembentuk Ikatan –  kompleks (Sukralfat)

ž      Preparat ini  terdiri atas sukrosa tersulfatasi plus  aluminium hidroksida

ž      Kerja preparat ini :  Terikat dengan bagian dasar ulkus dalam dinding  

            traktus gastrointestinal dan menghasilkan perlindungan  fisik. Kerjanya ini  

            memungkinkan sekresi alami bikarbonat  untuk membentuk kembali

            gradien pH yg normal  pada  dinding usus.

ž      Harus diminum dengan perut kosong (30 menit hingga 1  jam sebelum    

       makan  atau 2 jam setelah makan), bila  tidak, akan terikat dengan  

       protein dalam makanan   dan bukan dengan dinding usus.Harus diminum 

            bersama air.

ž      digunakan secara luas untuk kelainan refluks pada  kehamilan

ž      Bekerja secara efektif hanya jika isi lambung bersifat  asam.

ž      Sukralfat tidak diserap dan hanya memiliki beberapa ES: gangguan cerna,  

       mual, diarekonstipasi, mulut yang kering, punggung pegal, ruam kulit,  

       pruritus, vertigo dan rasa mengantuk (pernah dilaporkan).

ž     KI pada gagal ginjal. Berinteraksi dengan obat lain , mengganggu penyerapan obat-obat lain sehingga pemberiannya harus berselang waktu 2 jam.

ž     Preparat khelasi Bismuth tidak digunakan pada kehamilan karena adanya risiko aborsi.

Inhibitor  pompa-proton (Omeprazole)

Omeprazole jarang digunakan pada kehamilan   karena efek teratogeniknya.